Pregabalins forsterkning av benzodiazepiner er mye sterkere enn det grapefrukt gir. Mens grapefrukt gir en farmakokinetisk forsterkning, virker pregabalin synergisk med benzodiazepiner på GABA-komplekset og hemmer frigjøringen av transmittere. Man må derfor være mye mer påpasselig med doseringen hvis man blander dette.