Sitat av Felleskatalogen.no
Preparat A
Suboxone Schering-Plough
Substitusjonsbehandling ved opiatavhengighet.
SUBLINGVALTABLETTER 2 mg/0,5 mg: Hver sublingvaltablett inneh.: Buprenorfin 2 mg, nalokson 0,5 mg, laktose, hjelpestoffer. Sitron- og limesmak.
SUBLINGVALTABLETTER 8 mg/2 mg: Hver sublingvaltablett inneh.: Buprenorfin 8 mg, nalokson 2 mg, laktose, hjelpestoffer. Sitron- og limesmak.
Indikasjoner: Substitusjonsbehandling ved opiatavhengighet, som en del av medisinsk, psykologisk og sosial behandling. Hensikten med nalokson er å forhindre intravenøst misbruk. Behandlingen er beregnet på voksne og barn >15 år som har akseptert behandling for opiatavhengighet.
Dosering: Behandlingen må gjennomføres under tilsyn av lege med erfaring i behandling av opiatavhengighet. Skal tas sublingvalt. Sublingvaltabletten legges under tungen inntil den løses opp. Dette tar vanligvis 5-10 minutter. Om dosen settes sammen av flere tabletter tas de samtidig eller i 2 omganger: Den andre tabletten skal tas direkte etter at den første tabletten er oppløst. Voksne: Før oppstart av behandlingen anbefales leverfunksjonstest og dokumentasjon av viral hepatittstatus. Pasienter som har viral hepatitt og behandles medisinsk for dette og/eller som har en leverforstyrrelse, har en risiko for akselerert leverskade. Regelmessige kontroller av leverfunksjonen anbefales. Type avhengighet (dvs. langtids- eller korttidsvirkende opioid), tiden fra siste inntak og graden av opioidavhengighet skal vurderes før oppstart. For å unngå å fremkalle abstinens, bør ikke behandlingen begynne før tegn på avvenning/abstinens er åpenbare. Oppstart av terapi: Anbefalt startdose er 1-2 sublingvaltabletter 2 mg/0,5 mg. Et anbefalt tillegg på 1-2 sublingvaltabletter 2 mg/0,5 mg kan gis på dag 1, avhengig av pasientens behov. For opioidavhengige stoffmisbrukere som ikke har gjennomgått avvenning/abstinens: 1 dose ved første tegn på abstinens, minst 6 timer etter pasientens siste inntak av opioider (f.eks. heroin, korttidsvirkende opioider). For pasienter som får metadon: Før behandlingsstart skal metadondosen reduseres til maks. 30 mg/døgn. 1 dose ved første tegn på abstinens, minst 24 timer etter pasientens siste inntak av metadon. Dosejustering og vedlikehold: Dosen økes suksessivt i samsvar med den kliniske responsen hos den enkelte pasient. Dosen titreres iht. en kontinuerlig vurdering av pasientens kliniske og psykologiske status og skal gjøres i trinn på 2-8 mg. Ved oppstart av behandling anbefales daglig utdeling av preparatet. Etter stabilisering kan det vurderes å utgi preparatet til flere dagers behandling, og doseringsfrekvensen kan reduseres til annenhver dag. Pasienten tar da det dobbelte av den individuelt titrerte daglige dosen annenhver dag, og er dosefri annenhver dag. Noen pasienter kan doseres 3 ganger pr. uke, f.eks. mandag, onsdag og fredag (dobbel dose mandag og onsdag, tredobbel dose fredag). Ingen dose tas de andre dagene. Dosereduksjon og avslutning av behandling: Etter at stabilisering er oppnådd, og pasienten samtykker, kan dosen gradvis reduseres til en lavere vedlikeholdsdose, eller behandlingen avsluttes når det vurderes som hensiktsmessig. Langsom dosereduksjon anbefales. Pga. muligheten for tilbakefall må pasienten oppfølges etter avsluttet behandling.
Kontraindikasjoner: Overfølsomhet for buprenorfin, nalokson eller noen av hjelpestoffene. Alvorlig nedsatt lungefunksjon. Alvorlig leverinsuffisiens. Akutt alkoholisme eller delirium tremens.
Δ
Forsiktighetsregler: Bør ikke brukes til barn <15 år. Brukes kun med forsiktighet i alderen 15-18 år. Det finnes ingen data for bruk hos eldre. Abstinens er rapportert ved overgang fra buprenorfin eller metadon til Suboxone, og pasienten bør følges nøye opp. Ved oppstart kan buprenorfin fremkalle abstinens hos opioidavhengige individer, spesielt om det gis innen 6 timer etter siste inntak av heroin/korttidsvirkende opioider, eller innen 24 timer etter siste inntak av metadon. Abstinenssymptomer kan også skyldes at doseringen ikke er optimal. Risikoen for alvorlige bivirkninger som f.eks. overdose eller «drop out», er større om pasienten er underdosert med preparatet og fortsetter å selvmedisinere mot abstinenssymptomer, med f.eks. opioider, alkohol eller andre sedativa/hypnotika (spesielt benzodiazepiner). Forsiktighet bør utvises ved bilkjøring eller bruk av maskiner. Preparatet kan forårsake døsighet, spesielt ved samtidig bruk av alkohol eller CNS-dempende legemidler, f.eks. beroligende, sedative eller hypnotiske legemidler. Buprenorfin kan gi avhengighet. Avbrutt behandling kan gi abstinenssymptomer som kan være forsinket. Dødsfall pga. åndedrettsdepresjon er rapportert, særlig ved samtidig bruk av benzodiazepiner eller når buprenorfin ikke ble brukt som anvist. Dødsfall er rapportert ved samtidig administrering av buprenorfin og andre CNS-dempende midler som f.eks. alkohol eller andre opioider. Forsiktighet bør utvises ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30ml/minutt). Hos pasienter med mild til moderat leverinsuffisiens anbefales lavere startdoser og dosetitrering. Tilfeller med akutt leverskade (fra forbigående asymptomatiske forhøyelser i levertransaminaser til leversvikt, levernekrose, hepatorenalt syndrom og hepatisk encefalopati) er rapportert hos opioidavhengige misbrukere. Preeksisterende unormale leverenzymnivåer, hepatitt B-infeksjon, hepatitt C-infeksjon, samtidig bruk av andre potensielt levertoksiske legemidler, og pågående injisering av stoff, kan være forårsakende og medvirkende. Ved mistanke om påvirkning på lever kreves videre biologisk eller etiologisk utredning. Seponering skal skje forsiktig for å hindre abstinenssymptomer og tilbakegang til ulovlig stoffbruk. Om behandlingen fortsettes skal leverfunksjonen overvåkes nøye. Buprenorfin kan maskere smerte. Forsiktighet må utvises ved hodeskade eller økt intrakranielt trykk, hypotensjon, prostatahypertrofi, urethral stenose, astma eller respiratorisk insuffisiens. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for arvelig laktasemangel (Lapp lactase deficiency) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon, bør ikke ta dette legemidlet.
Interaksjoner: Buprenorfin skal ikke brukes sammen med alkohol eller legemidler som inneholder alkohol, da alkohol øker den sedative effekten av buprenorfin. Kombinasjon med benzodiazepiner kan potensere sentral åndedrettsdepresjon, med risiko for død. Kombinasjon med CNS-dempende substanser, andre opioidderivater (f.eks. metadon, analgetika, hostedempende midler), noen antidepressiver, sederende H1-reseptorantagonister, barbiturater, anxiolytika, nevroleptika, klonidin og beslektede substanser, kan øke sentralnervøs depresjon. Legemidler som hemmer CYP 3A4 (f.eks. proteasehemmere som ritonavir, nelfinavir, indinavir, eller azolsoppmidler som ketokonazol eller itrakonazol) kan gi økte konsentrasjoner av buprenorfin. En reduksjon av Suboxonedosen kan være nødvendig. Interaksjon med legemidler som induserer CYP 3A4 er ikke undersøkt. Pasienten bør derfor kontrolleres nøye dersom enzymindusere (f.eks. fenobarbital, karbamazepin, fenytoin, rifampicin) gis samtidig. Kombinasjon med monaminoksidasehemmere (MAO-hemmere) kan gi økt opioideffekt.
Graviditet/Amming: Overgang i placenta: Erfaring hos gravide er begrenset. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter. Risikoen for mennesker er ukjent. Bør ikke brukes under graviditet hvis ikke fordelen oppveier mulig risiko. Abstinenssyndrom og respirasjonssuppresjon er rapportert hos nyfødte, når mødre er behandlet med buprenorfin i siste del av svangerskapet. Ved graviditet i løpet av behandlingen, anbefales nøye oppfølging, og ev. bytte til buprenorfin. Overgang i morsmelk: Buprenorfin og dets metabolitter går over i morsmelk. Preparatet bør derfor ikke brukes under amming. Buprenorfin kan hemme melkeproduksjonen hos rotter. Nalokson: Ukjent.
Bivirkninger: Hyppige (>1/100): Gastrointestinale: Diaré, forstoppelse, kvalme, oppkast, dyspepsi, anoreksi, flatulens. Hud: Svette, utslett, kløe, urticaria. Lever: Unormal leverfunksjon. Luftveier: Rhinitt, faryngitt, økt hoste. Muskel-skjelettsystemet: Leddsmerte, muskelsmerte, leggkramper. Nevrologiske: Søvnløshet, søvnighet, svimmelhet, parestesi, hypertoni. Psykiske: Angst, nervøsitet, depresjon, nedsatt libido, unormale tanker. Sirkulatoriske: Vasodilatasjon, hypertensjon, perifert ødem, ortostatisk hypotensjon. Syn: Tårevæskeforstyrrelse, amblyopi. Urogenitale: Albuminuri, unormal urin. Øvrige: Abstinenssymptomer, svette, infeksjon, migrene, hodepine, asteni, feber, influensasymptom, ubehagsfølelse, ulykkesskade, frysninger, brystsmerte, smerte i bukhulen, rykksmerte, generell smerte. Mindre hyppige: Blod: Anemi, trombocytopeni, leukopeni, lymfadenopati, leukocytose. Gastrointestinale: Stomatitis ulcerosa. Hud: Eksfoliativ dermatitt, akne, knute i huden, alopesi, tørr hud. Luftveier: Dyspné, astma, gjesping. Metabolske: Hyperglykemi, hyperlipemi, hypoglykemi. Muskel- skjelettsystemet: Artritt. Nevrologiske: Kramper, agitasjon, skjelving, hyperkinesi. Psykiske: Legemiddelavhengighet, amnesi, fiendtlighet, taleforstyrrelse, endret personlighet, unormale drømmer, apati, eufori. Sirkulatoriske: Hypotensjon, heteslag, myokardinfarkt, angina pectoris, hjertebank, takykardi, bradykardi. Syn: Miose, konjunktivitt. Urogenitale: Vaginitt, hematuri, nyresten, økt kreatinin, urinveisinfeksjon, dysuri, urinretensjon, impotens, amenoré, unormal sæduttømming, menoragi, metroragi. Øvrige: Hypotermi, allergisk reaksjon, misfarging av tunge. Sjeldne (<1/1000): Lever: Levernekrose, hepatitt. Luftveier: Åndedrettsdepresjon, bronkospasme. Psykiske: Hallusinasjoner. Øvrige: Angionevrotisk ødem, anafylaktisk sjokk.
Overdosering/Forgiftning: Symptomer: Åndedrettsdepresjon er det viktigste symptomet som trenger oppfølging. Behandling: Kardial og respiratorisk status overvåkes nøye, og passende støttetiltak iverksettes. Symptomatisk behandling av åndedrettsdepresjon i.h.t. retningslinjer. Det må sikres frie luftveier og assistert eller kontrollert ventilasjon. Utstyr for gjenoppliving skal være tilgjengelig. Bruk av opioidantagonisten (nalokson) anbefales. Den har moderat reverserende effekt på respirasjonsymptomene forårsaket av buprenorfin. Den lange virketiden til buprenorfin må tas i betraktning ved bruk av antidot. Se Giftinformasjonens anbefalinger for bupreorfin N02A E01.
Egenskaper: Klassifisering: Buprenorfin er en partiell opioidagonist/-antagonist som bindes til µ- og k-reseptorene i hjernen. Nalokson er en antagonist ved µ-reseptorene i hjernen. Virkningsmekanisme: Buprenorfin: Langsomt reversibel binding til µ-reseptorene, som over tid reduserer misbrukerens stoffbehov. Nalokson: Gir liten eller ingen farmakologisk effekt ved oral eller sublingval administrering pga. førstepassasjemetabolisme. Ved i.v. administrering fremkaller nalokson en opioid antagonisteffekt, som gir opiatabstinens hos opioidavhengige individer. Dette motvirker i.v. misbruk av preparatet. Absorpsjon: Buprenorfin: Cmax nås etter 90 minutter. Nalokson: Plasmakonsentrasjonen er lav og avtar raskt. Fordeling: Buprenorfin: Rask distribusjonsfase. Halveringstid: Buprenorfin: 2-5 timer. Nalokson 1-2 timer. Metabolisme: Buprenorfin metaboliseres via CYP 3A4. Nalokson metaboliseres i leveren primært ved glukuronidering. Utskillelse: Buprenorfin utskilles hovedsakelig i feces (70%), resten via urinen. Nalokson utskilles via urinen.
Pakninger og priser: 2 mg/0,5 mg: 28 stk. (blister) kr 320,30. 8 mg/2 mg: 28 stk. (blister) kr 981,00.